Pharmakologische Wirkung
Die Erektion des Penis ist ein hämodynamischer Prozess, der auf der Entspannung der glatten Muskulatur von Schwellkörpern und darin befindlichen Arteriolen beruht. Während der sexuellen Stimulation wird von Nervenenden der Schwellkörper Stickstoffoxid (NO) freigesetzt, der Enzym Guanylatcyclase aktiviert, was zur Erhöhung des Inhalts von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) in Schwellkörpern führt. Dadurch entspannen sich die glatten Muskeln der Schwellkörper, was den Blutfluss in den Penis erhöht.
Bei der Hemmung der fünften spezifischen Phosphodiesterase (PDE-5), die bei der Spaltung von cGMP beteiligt, Vardenafil verbessert dadurch lokale Wirkung von endogenem Stickstoffmonoxid (NO) in dem Schwellkörper während sexueller Stimulation. Dieser Effekt bestimmt die Fähigkeit von Vardenafil, die Reaktion auf sexuelle Stimulation zu verstärken.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird Vardenafil schnell resorbiert und beginnt nach 15 Minuten zu wirken (bei meisten Männern nach 25 Minuten), die Wirkungsdauer beträgt 4-5 Stunden.
Indikationen zur Anwendung
Erektile Dysfunktion – Unfähigkeit, die für den Geschlechtsverkehr notwendige Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels. Gleichzeitige Verwendung mit Nitraten oder Präparaten, die Stickoxid-Donatoren sind. Kombination mit HIV-Proteasehemmern wie Indinavir oder Ritonavir. Levitra wird Frauen und Jungen unter 18 Jahren nicht gezeigt. Patienten mit angeborener Verlängerung des QT-Intervalls; mit anatomischer Deformation des Penis (Krümmung, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit); mit Krankheiten, die zu Priapismus neigen (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie); mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion sollten bei der Anwendung dieses Medikaments vorsichtig sein. Bei Patienten mit leichten Störungen der Leberfunktion ist eine Änderung des Dosierungsregimes nicht erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion beträgt die Anfangsdosis 5 mg pro Tag. In Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Behandlung kann die Dosis auf maximal 10 mg erhöht werden; mit Nierenerkrankung im Endstadium. Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung müssen das Dosierungsschema nicht ändern; mit arterieller Hypotonie (systolischer Druck in Ruhe unter 90 mm Hg); mit einem kürzlichen Schlaganfall und Myokardinfarkt; mit instabiler Angina; mit hereditären degenerativen Erkrankungen der Netzhaut (z. B. Retinitis pigmentosa); mit einer Tendenz zu Blutungen und Exazerbation von Magengeschwüren; mit Aortenstenose und idiopathischer hypertropher Subaortenstenose.
Dosierung
Die Anfangsdosis beträgt 10 mg. Es wird 25-60 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Die Wirkungsdauer von Vardenafil beträgt 4-5 Stunden. Die maximale empfohlene Häufigkeit der Einnahme des Medikaments ist 1 Mal pro Tag. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit der Behandlung kann die Dosis auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg pro Tag reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Eine Dosis von 5 mg wird für ältere Patienten (über 65 Jahre alt) empfohlen. Die Dosis von 20 mg in Fällen von schwerer ED verabreicht (Diabetes, Prostatektomie), wenn die Dosis von 10 mg nicht ausreichend wirksam ist. Die Einnahme von Nahrung und Alkohol hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit von Vardenafil. Vardenafil ist nur bei ausreichender sexueller Stimulation wirksam.
Nebenwirkungen
Vardenafil (“Levitra”) ist im Allgemeinen gut verträglich. Nebenwirkungen sind in der Regel unbedeutend oder mäßig ausgeprägt und haben eine vorübergehende Natur. Die typischsten (1-10%): Kopfschmerzen, Rötung des Gesichts, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Schwindel, Schnupfen. Atypische und seltene (0,1-1%): Anschwellen des Gesichts, Lichtempfindlichkeit, Schmerzen, Bluthochdruck, Änderung der funktionellen „Leber“-Tests, erhöhte GGT, erhöhte Kreatinkinase, Myalgie, Benommenheit, Atemnot, Sehstörungen, tränende Augen , Priapismus, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Larynxödem), Angina pectoris, arterieller Hypotonie, Myokardischämie, Orthostasesyndrom, Synkope, erhöhten Muskeltonus, Nasenbluten, Glaukom.
Überdosierung
Es ist bekannt, dass Vardenafil in einer Dosis von 80 mg pro Tag eingenommen wurde, die nicht mit der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen einherging. Gleichzeitig werden jedoch, wenn sie in einer Dosis von 40 mg zweimal täglich angewendet werden, ausgeprägte Schmerzen im unteren Rücken ohne Anzeichen von toxischen Wirkungen auf das Muskel- und Nervensystem beobachtet.
Wechselwirkung mit anderen Medikamenten
Die Dosis von Vardenafil sollte 5 mg nicht überschreiten, wenn es mit Erythromycin, Ketoconazol oder Itraconazol kombiniert wird. Die Dosis von Ketoconazol und Itraconazol sollte 200 mg nicht überschreiten. Die Kombination mit Indinavir und Ritonavir ist kontraindiziert.
Nitrate, Donatoren von Stickstoffmonoxid: die kombinierte Verwendung von Vardenafil und Nitraten ist wegen des Risikos der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie kontraindiziert. Kombinierte Therapie mit Alpha-Adrenoblockern und Levitra kann von der Entwicklung von arterieller Hypotonie begleitet werden. Vardenafil sollte frühestens 6 Stunden nach der Einnahme von Alpha-Blockern angewendet werden und seine Dosis sollte 5 mg nicht überschreiten. In Kombination mit dem Alpha-Blocker Tamsulosin kann die Einnahme von Medikamenten im Laufe der Zeit jedoch zusammenfallen.